酢酸ゴナレリンの薬物特性と応用

ゴナレリン アセテートは、効果的なプロゲステロン放出ホルモン インヒビン受容体アンタゴニストであり、卵巣刺激を制御し、未熟卵胞の早期排出を防ぎ、受胎を助けるために使用されます。 ゴナレリンアセテートは、消化管内の酵素によって分解されやすく、経口で使用できないという物理的性質から、皮下または筋肉内注射によって吸収され、迅速な効果を発揮する注射用ゴナレリン製剤として使用されることがよくあります。 酢酸ゴナドリリンは、卵巣がん、前立腺がん、子宮線維腫、子宮内膜症などに優れた治療効果があり、良性前立腺肥大症や卵巣過剰刺激症候群の予防・改善効果があります。 現在、市販されているゴナレリンの調製法は液相合成法がほとんどであり、これらの方法ではピリジンやアンモニアなど毒性の強い試薬を使用しています。そのような試薬への暴露は、人間の健康に大きな害を及ぼします。 特許ＣＮ１０５６４６６７１Ａは、ゴナリリンの精製方法を開示している。 この特許における精製プロセスは比較的複雑であり、サンプルの複数回の精製を必要とし、減圧スピン蒸発および標的生成物の濃縮を必要とする。 多くの手順があり、さまざまな反応でのサンプリングは不便であり、迅速かつ大規模な生産にはつながりません。